左乙拉西坦的作用

石家庄癫痫病医院指出不同于其他抗癫痫药，左乙拉西坦能够抑制突发性放电但不影响正常神经元的兴奋性，提示它可能具有抑制痫样活动超同步化的全新作用。中枢神经系统中可能存在左乙拉西坦特异性结合位点，这些位点具有空间选择性、可饱和性和可逆性的特点。用左乙拉西坦类似物研究发现，左乙拉西坦的抗癫痫治疗作用与位点的结合程度相关，提示该位点与抗癫痫功能有关。

大量(多达55个)体外结合试验未能发现其他有意义的特异性结合位点(包括不同的受体系统、再摄取位点、第二信使系统及通道蛋白)。然而，这些新型结合点与上述机制之间的关系尚不明确。已经在健康成年人、儿童和成年癫痫患者以及老年人和肝肾功能受损患者中进行了左乙拉西坦的药代动力学研究。

目前，左乙拉西坦仅有口服制剂，静脉制剂可能在日后上市。左乙拉西坦水溶性极强，口服后可被机体迅速、几乎完全性地吸收。生物利用度接近100 % ，达峰时间为1~2小时。与食物同服虽不降低其吸收程度，但能癫痫症状减缓其吸收速率。不同于其他近来批准上市的抗癫痫药，左乙拉西坦药代动力学曲线呈线性，个体内和个体间变异性小，因此根据体重和肌醉清除率就可估计其血清药物水平。左乙拉西坦的细胞内、外分布容积相似，为0. 5~0. 7L/kg。尽管左乙拉西坦水溶性高，但它可自由通过血脑屏障，也可通过胎盘屏障，且胎儿与母体的药物水平相近。它的蛋白结合率低于10% ,66%以原形从尿液排出，27%由乙酞胺家族水解酶(主要是L057)代谢。这一过程并非由肝脏介导，可广泛发生于机体中。应用人肝微粒体酶研究发现，左乙拉西坦对药物代谢酶如CYP3A4, CYPiA2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1、CYP2D6、环化水解酶及各种鸟昔葡萄糖醛基转移酶等均无抑制作用。

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